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長春2-國產(chǎn)級2-P吡咯烷酮現(xiàn)貨供應(yīng)-寧波廊?;瘜W :
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許多研究證明,難溶性藥物的共沉淀物,可以顯著改難溶性藥物的溶解性能,進而達到增加吸收和生物利用度的目的。有些藥物藥效好,但其致命的缺點是在水中的溶解度很小,導致其生物利用率大大降低,使用某些水溶性物質(zhì)與這些藥物共沉淀,進而提高藥物的溶解度和溶解速度,達到減小劑量、提高的效果。作為難溶藥物的共沉淀劑,正得到廣泛的應(yīng)用。
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關(guān)于共沉淀物的作用機制大多認為,藥物和載體如在溶劑蒸發(fā)過程中,由于氫鍵作用、復合作用和粘度增大,載體抑制藥物晶核的形成及結(jié)晶的生長,使藥物成為具有較高能量的無定形物,從而提高藥物的飽和度。有人認為在藥物分子上形成網(wǎng)或藥物分子進入到分子的網(wǎng)狀骨架中,阻止藥物結(jié)晶結(jié)構(gòu)的形成。
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工藝一:將NVP配置成質(zhì)量分數(shù)為50%的溶液,用少量雙氧的水作為催化劑,在偶氮二異丁qing作用下,于50℃下引發(fā)聚合,使NVP幾乎全部轉(zhuǎn)化成PVP。再向聚合物中加氨水,使殘存的偶氮二異丁qing分解,單體聚合轉(zhuǎn)化率近100%,固含量50%。工藝二:在250 mL四口燒瓶中加入0.4 g分散劑P(NVP-co-VAc)和80 g分散介質(zhì)乙suan乙酯,70℃恒溫水浴攪拌溶解后,加入20 g單體NVP和0.15 g引發(fā)劑AIBN,氮氣氛圍下反應(yīng)6 h,冷卻并過濾,不溶物置于真空干燥箱內(nèi)真空干燥24h,得白色PVP固體粉末。
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吡咯烷酮也能溶于熔化的其他滴丸基質(zhì),如聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S-40)、泊洛沙姆(poloxamer)以及硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等,做成復合基質(zhì)。物理和化學性質(zhì)化妝品工業(yè)中常用的PVP等級是K-30。市售的PVP是白色可自由流動的粉末或固體,其含量為質(zhì)量分數(shù)為20%、30%、45%和50%的水溶液等形式。PVP可溶于水,具有吸濕性,其平衡吸濕量約為環(huán)境的相對濕度1/3,與蛋白質(zhì)的水合作用相似,每個單體與0.5mol的水締合。
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吡咯烷酮是一種無色透明的液體,沸點82-83℃( 101.3Kpa),相對密度 0.994g/cm3,折光率1.4665 ( 22℃)。是一種強極性的溶劑。具有髙化學穩(wěn)定性、弱堿性、出眾溶解能力、低蒸汽壓及低介電常數(shù)。不會形成氫鍵,屬于極性非質(zhì)子傳遞溶劑,可以取代其他穩(wěn)定性差、蒸汽壓髙毒性大極易滲人的皮膚的溶劑,被稱為沒毒超溶劑。
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目前市場上所使用的藥物,大約有40%屬于難溶性藥物,因為其在人體內(nèi)難以吸收利用,藥物的使用受到了一定程度的限制。為了增加難溶性藥物的溶解和吸收,研究者們從藥化和藥劑等各方面開發(fā)了很多方法,例如藥物成鹽、微粉化、環(huán)糊精包合、制備無定型、固體分散(Solid dispersion)、共結(jié)晶(Co-crystal)(共沉淀Co-precipitate)等。在藥物共沉淀的制備中,藥物-聚乙烯吡咯烷酮共沉淀是研究多的之一。
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